Лордестин таб. п/о 5мг №10

Показания

• Сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа: зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз: зуд в области неба, кашель): - хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).

  Противопоказания

  Противопоказания - Беременность: - период лактации: - повышенная чувствительность к компонентам препарата: - детский возраст до 12 лет.
  С осторожностью: Тяжелая почечная недостаточность.

  Беременность

  Препарат противопоказан в период беременности. Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

  Применение и дозы

  Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 5 мг (1 таблетка). Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая. При ХПН и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики). Рекомендации по дозированию у детей с ХПН и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.

  Побочные эффекты и передозировка

  Побочные эффекты: Наиболее частые побочные эффекты: 1,2% - усталость, 8% - сухость во рту, 0,6% - головная боль. Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований: головокружение, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
  Передозировка:
  При передозировке отмечается сонливость. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
  Взаимодействие с другими ЛС: При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.Лордестин® не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.

  Фармакологическое действие и фармакокинетика

  H1-гистаминовых рецепторов блокатор, является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.
  Фармакокинетика: Всасывание После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг). Распределение Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3- гидроксидезлоратодина - 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизм и выведение Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). Период полувыведения и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 часов (в среднем - 27 часов). Хроническая почечная недостаточность (ХПН) Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) дезлоратадина возрастают от 1,2 до 1,7 раз и от 1,9 до 2,5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при ХПН не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе. Печеночная недостаточность У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение периода полувыведения дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью. Сmах и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.

  Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами: Не отмечено влияния Лордестина® при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако, учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:При температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпуск из аптек: Без рецепта

Регистрационные данные

Торговое название
Лордестин®
Международное непатентованное название:Дезлоратадин.
Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:1 таблетка содержит: активное вещество: дезлоратадина гемисульфат 5,788 (эквивалентно 5 мг дезлоратадина): вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, Опадрай АМВ желтый 80W22099 (поливиниловый спирт частично гидролизированный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, железа оксид желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин).
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛСР-006570/10
Фармгруппа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокаторДата регистрации: 09.07.2010. Окончание регстрации: .Описание:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. Цвет таблетки на изломе - белый или почти белый. Упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Срок годности:4 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО Производитель:ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО. Представительство:ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО.