Описание

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма: сифилис, фрамбезия: стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

Противопоказания Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета- лактамным антибиотикам. Период лактации.
С осторожностью: Беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Беременность

Бициллин-5 в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Применение и дозы

Внутримышечно. Взрослым - по 1200000 ЕД + 300000 ЕД 1 раз в 4 недели. Детям дошкольного возраста - 480000 ЕД + 120000 ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960000 ЕД + 240000 ЕД 1 раз в 4 недели. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор прокаина (новокаина). Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться её движение через иглу шприца.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит. Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: стоматит, глоссит.
Передозировка:

Взаимодействие с другими ЛС: Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие: бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс): снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii: грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp. К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика: Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель. Бензатина бензилпенициллин. После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после введения 2400000 ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл: на 21-й день после введения 1200000 ME Препарата - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы. Бензилпенициллин. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30- 60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизменном виде.

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Влияние на способность управлять транспортными средствами:

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:При температуре не выше 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Бициллин-5
Международное непатентованное название:Бензилпенициллин.
Форма выпуска:порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.
Состав:Бензатина бензилпенициллина - 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли (бензилпенициллин прокаина) - 300000 ЕД.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000082
Фармгруппа: Антибиотик - пенициллин биосинтетическийДата регистрации: 30.09.2009. Окончание регстрации: .Описание:Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию. Упаковка:Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1200000 ЕД+300000 ЕД. 1200000 ЕД + 300000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары. Срок годности:3 года. Не использовать после истечения срока годности. Владелец рег.удостоверения:СИНТЕЗ, ОАО Производитель:СИНТЕЗ, ОАО. Представительство:.