Аллергостин таб. п/п/о 20мг №10 в Мшинском с.п.

Особые указания

Аллергостин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Вспомогательные вещества

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Аллергостин в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Однако у чувствительных лиц с необычными реакциями на эбастин, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию. У таких лиц возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость и головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Резюме профиля безопасности

По результатам проведенных клинических исследований с участием пациентов, получавших эбастин, наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения, перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек).

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - повышенный аппетит.

Нарушения психики: редко - нервозность, бессонница.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость; редко - головокружение, гипестезия, дисгевзия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, ЩФ и/или билирубина).

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - крапивница, сыпь, дерматит.

Со стороны репродуктивной системы:редко - нарушения менструального цикла.

Общие и местные реакции: редко - отеки, астения.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - увеличение массы тела.

Дети

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Показания к применению

Взрослым и детям старше 12 лет:

• аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
• крапивница различной этиологии (в т.ч. хроническая идиопатическая).

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к эбастину или любым другим компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) для применения разовой или суточной дозы 20 мг;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (см. раздел "Режим дозирования").

С осторожностьюприменять у пациентов:

• с увеличенным интервалом QT на ЭКГ;
• с гипокалиемией;
• с заболеванием почек (почечная недостаточность);
• принимающим кетоконазол, итраконазол, эритромицин, рифампицин - возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ;
• с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью), принимающим дозу 20 мг;
• с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); дозы для этих пациентов не должны превышать 10 мг.

Режим дозирования

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 10 мг 1раз/сут, используя препарат Аллергостин 10 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки рекомендованная доза 20 мг 1 раз/сут (2 таблетки по 10 мг или 1 таблетка по 20 мг).

Продолжительность курса лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Применение не требует коррекции дозы препарата.

Пациенты с нарушениями функции почек

Применение не требует коррекции дозы препарата, необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не требует коррекции дозы 10 мг. При приеме дозы 20 мг необходимо соблюдать осторожность и рекомендации врача.

Применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) возможно с осторожностью, по рекомендации врача и при условии, что суточная доза не превышает 10 мг. Применение дозы 20 мг противопоказано.

Дети

Безопасность и эффективность применения эбастина у детей до 12 лет не изучены, поэтому применение у детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Условия хранения

Срок годности препарата Аллергостин

Фармако-терапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия; другие антигистаминные средства системного действия

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема эбастин быстро всасывается, подвергаясь значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, что приводит к появлению его активного кислого метаболита карэбастина. Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата.

Распределение

После однократного перорального приема 10 мг препарата C_{max }карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.

После однократного перорального приема 20 мг препарата C_{max }карэбастина в плазме достигается через 1-3 ч и составляет 157 нг/мл.

При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 97%.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.

Исследования in vitro с микросомами печени человека показывают, что эбастин метаболизируется в карэбастин с участием фермента CYP3A4. Совместное введение эбастина и кетоконазола или эритромицина (оба ингибитора CYP3A4) здоровым добровольцам было связано со значительным повышением концентрации эбастина и карэбастина в плазме крови, особенно с кетоконазолом (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Выведение

T_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Линейность

Было показано, что существует кинетическая линейность в соответствии со значениями площади под кривой концентрация-время при дозах от 10 до 40 мг эбастина и что значения T_max не зависят от введенной дозы.

Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость

Почечная недостаточность

Концентрации эбастина и карэбастина в плазме в 1-й и 5-й дни лечения у пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени тяжести (суточная доза 20 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

Концентрации эбастина и карэбастина в плазме в 1-й и 5-й дни лечения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней (суточная доза 20 мг) или тяжелой степени тяжести (суточная доза 10 мг) были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Это указывает на то, что фармакокинетический профиль эбастина и его метаболита не претерпевает существенных изменений у больных с различной степенью печеночной недостаточности.

Лица пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до ярко-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry Pink (опадрай розовый) 03F240116, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 4000, кармина (E120).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; на поперечном разрезе ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry White (опадрай белый) YS-1-7040, состоит из: гипромеллозы, титана диоксида (E171), макрогола 6000, талька.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.