Рибавирин-Вертекс капс. 200мг №30 в Санкт-Петербурге и области

Показания

Хронический гепатит C (у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b: при обострении после курса монотерапий интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b: у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b). Лечение проводится в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания

Противопоказания - гиперчувствительность к рибавнрину и/или к любому из вспомогательных веществ:- беременность, период лактации:- хроническая сердечная недостаточность IIб-III ст. (по классификации Василенко-Стражеско), инфаркт миокарда, тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и устойчивые к терапии формы):- гемоглобинопатии (в том числе талассемия, серповидно-клеточная анемия):- почечная недостаточность (клиренс креатинина - менее 50 мл/мин: необходимость проведения диализа):- печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени:- аутоиммунные заболевания (в т. ч. аутоиммунный гепатит):- не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы:- тяжелая депрессия с суицидальными намерениями (в том числе в анамнезе):- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция:- детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: - женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно):- декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза):- хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии:- хроническая сердечная недостаточность I-IIa ст. (по классификации Василенко-Стражеско):- заболевания щитовидной железы (в т. ч. гипертиреоз):- нарушения свертываемости крови, тромбофлебит:- миелодепрессия:- значительное угнетение кроветворной функции костного мозга:- сопутствующая ВИЧ-инфекция (на фоне комбинированной антиретровирусной терапии -риск развития лактат-ацидоза):- пожилой возраст.

Беременность

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Лечение рибавирином не следует начинать до тех пор, пока не будет получен отрицательный результат теста на беременность, который следует проводить непосредственно перед началом применения препарата.Данных о проникновении препарата в грудное молоко не получено. Вследствие неблагоприятного воздействия препарата на организм ребенка, грудное вскармливание должно быть прекращено до начала терапии.

Применение и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжёвывая и запивая водой, одновременно с приёмом пищи по 800-1200 мг/сутки в 2 приема (утром и вечером) с интервалом 12 часов. Одновременно назначают интерферон альфа-2b - подкожно (п/к), по 3 млн ME 3 раза в неделю или пэгинтерферон альфа-2b - п/к, по 1,5 мкг/кг массы тела 1 раз в неделю. Рекомендуемые дозы рибавирина в зависимости от массы тела (комбинация с интерфероном альфа-2b) ТАБЛИЦЪ *пациенты, которым сократили дозу рибавирина до 600 мг/сутки, должны принимать 1 капсулу 200 мг утром и 2 капсулы по 200 мг вечером - верхняя граница нормы.Если после коррекции дозы переносимость рибавирина не улучшится, применение данного лекарственного средства, а также интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b следует прекратить.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные эффекты: Побочные явления при комбинированной терапии могут быть связаны как с приемом рибавирина, так и интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b, а также их комбинации.Со стороны системы крови и органов кроветворения: гемолиз - основной токсический эффект рибавирина. Снижение гемоглобина вследствие гемолиза (снижение содержания гемоглобина на величину &gt: 4 г/дл отмечается у 37 % пациентов, получающих комбинированную терапию рибавирином и интерфероном альфа-2b, и у 30 % больных, получающих комбинированную терапию рибавирином и пэгинтерфероном альфа-2b: снижение содержания гемоглобина ниже 10 г/дл отмечается только у 14 % пациентов): возможно появление умеренно выраженной анемии, лейкопении, нейтропении, гранулоцитопении и тромбоцитопении: в отдельных случаях возможно развитие апластической анемии.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, парестезии, гиперестезия, депрессия, раздражительность, бессонница, сонливость, беспокойство, снижение концентрации внимания, дезориентация, эмоциональная лабильность, нервозность, агрессивное поведение, спутанность сознания. В отдельных случаях суицидные намерения и попытки.Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, зуд, сухость кожи, нарушение структуры волос, сыпь, эритема, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, обморок.Со стороны дыхательной системы и ЛОР-органов: кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, извращение вкуса, панкреатит (при применении в комбинации с интерфероном альфа - 2b), метеоризм, стоматит, глоссит, кровоточивость десен.Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы (изменение содержания тиреотропного гормона), требующее терапевтических мер: наблюдается у 3 % пациентов, ранее не имевших таких нарушений.Со стороны мочеполовой системы: "приливы", снижение либидо, нарушение менструального цикла, аменорея, меноррагия, простатит.Со стороны костно-мышечной системы:миалгия, повышение тонуса гладких мышц, артралгия.Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, расстройство зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.Лабораторные показатели: в отдельных случаях - повышение концентрации мочевой кислоты и непрямого билирубина, связанное с гемолизом. Эти показатели нормализуются в течение 4 недель после окончания терапии. Лишь у незначительного числа пациентов при повышенной концентрации мочевой кислоты отмечались клинические симптомы подагры, однако не требовавшие модификации дозы или отмены лечения.Прочие: слабость, аллергические реакции, недомогание, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, повышенное потоотделение, астения, снижение массы тела, жажда, грибковая инфекция, герпетическая инфекция, лимфаденопатия.
Передозировка:
Не выявлена (одномоментное введение внутрь в дозе 10 г и п/к в дозе 39 млн ME не выявило появление симптомов, связанных с передозировкой).
Взаимодействие с другими ЛС: При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b - синергизм действия.Лекарственные препараты, содержащие соединения магния и алюминия, а также симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14 %, не имеет клинического значения).Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения. Кроме того, при совместном применении с зидовудином, возрастает риск развития гемолитической анемии.Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т. ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития лактат-ацидоза.Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.Возможность лекарственного или иного взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 месяцев после прекращения применения в связи с замедленным его выведением.Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Cmax увеличиваются на 70 %).

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Рибавирин - противовирусное средство прямого действия, синтетический аналог нуклеозидов.Рибавирин быстро проникает в инфицированные вирусом клетки и легко фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой до метаболитов - моно-, ди- и трифосфатов. Рибавиринтрифосфат является мощным конкурентным ингибитором инозинмонофосфат-дегидрогеназы, вирусной РНК-полимеразы и вирусной мРНК-гуанилтрансферазы. Ингибирование последней прекращает кэппирование мРНК, что приводит к значительному истощению внутриклеточных запасов гуанозинтрифосфата, ингибированию синтеза вирус-специфического белка и вирусной РНК. Рибавирин также встраивается в вирусный геном, вызывая летальные мутации. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что приводит к снижению вирусной нагрузки: препарат селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в здоровых клетках.Механизм, посредством которого рибавирин в комбинации с интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b реализует свое противовирусное действие против вируса гепатита C (ВГС), окончательно не выяснен. Считается, что синергизм рибавирина и интерферона альфа-2b или пэгинтерферона альфа-2b против ВГС обусловлен ускорением фосфорилирования рибавирина в присутствии интерферона. Монотерапия гепатата C рибавирином неэффективна. Рибавирин, как и его метаболиты, признаков подавления репликации и/или ингибирования ферментов, специфичных для вируса гепатита C (ВГС) не обнаруживает.Наиболее чувствительные к рибавирину ДНК-вирусы - вирус простого герпеса, аденовирусы, вирусы группы оспы, болезни Марека, цитомегаловирус, папилломавирус человека: РНК-вирусы - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Конго-Крымской лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом), парамиксовирусы: онкогенные РНК-вирусы.Нечувствительные к рибавирину ДНК-вирусы - Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы: РНК-вирусы - энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Фармакокинетика: При пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме натощак составляет 45 %, при одновременном приеме с пищей - 65-70 %. Имеет место эффект "первого прохождения" через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме - от 1 до 1,5 часов. Средняя величина максимальной концентрации (Cmax) в плазме: около 5 мкмоль/л в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль/л в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов. С белками плазмы рибавирин связывается незначительно. При приеме внутрь по 600 мг 2 раза в сутки равновесная концентрация (Css) достигается к концу 4 недели и составляет 2200 нг/мл. Препарат интенсивно распределяется по органам и тканям: проникает через гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в головном мозге, в спинномозговой жидкости, в секрете дыхательных путей и эритроцитах. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (Vd) - от 647 до 5000 л. Большое количество рибавиринтрифосфата накапливается в эритроцитах. Далее практически не выводится из них: поэтому, учитывая негативное воздействие на репродуктивную систему, до полного обновления пула эритроцитов (не менее 6 месяцев) пациентам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции. Значительная концентрация рибавирина (67 % от таковой в плазме) обнаруживается в спинномозговой жидкости. Соотношение показателей биодоступности при курсовом и однократном приеме равно 6:1. Метаболизм рибавирина осуществляется двумя путями: обратимое фосфорилирование и расщепление (дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита). Выводится рибавирин из организма медленно. Период полувыведения (Т1/2) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма T1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма через почки. Только около 10 % неизмененного рибавирина выводится через кишечник. За первые 24 ч в неизмененном виде выводится около 7 % препарата, за 48 ч - около 10 %. Фармакокинетика при особых клинических состояниях: при приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация/время") и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и C классы по Чайлд- Пью) фармакокинетика рибавирина не меняется. На систему цитохрома Р450 рибавирин не влияет.

Особые указания

Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания терапии должны использовать надежные методы контрацепции.Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 неделе, и далее - регулярно. Через 6 месяцев терапии следует провести обследование пациента для оценки вирусологического ответа. При отсутствии вирусологического ответа лечение рибавирином в комбинации интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b следует прекратить.В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина (см. Раздел "Способ применения и дозы"). Как правило, рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление гемоглобина.При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить.Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов, перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.Перед началом терапии гепатита C следует оценить необходимость гистологического подтверждения диагноза (лечение пациентов с генотипом вируса 2 или 3 можно начинать без предварительной биопсии печени).
Влияние на способность управлять транспортными средствами: Пациентам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию при комбинированном лечении рибавирином и интерфероном альфа-2b или пэгинтерфероном альфа-2b, следует отказаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, управление еханизмами).

Условия хранения и отпуска из аптек

Условия хранения:В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 0C.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту

Регистрационные данные

Торговое название
Рибавирин
Международное непатентованное название:Рибавирин.
Форма выпуска:Капсулы. .
Состав:Одна капсула содержит активное вещество: рибавирин - 0,2 г: вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.
АТХ: J05AB04 рибавирин
Регистрация: Лекарственное средство ЛС-000206
Фармгруппа: Противовирусное средство.Дата регистрации: 31.08.2010. Окончание регстрации: .Описание:Твердые желатиновые капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, распадающаяся при надавливании стеклянной палочкой. Упаковка:Капсулы по 200 мг. 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 30, 60, 90 или 120 капсул в банке полимерной. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок или одна банка полимерная вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Срок годности:3 года. Не использовать по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:ВЕРТЕКС, АО Производитель:ВЕРТЕКС, АО. Представительство:ВЕРТЕКС ЗАО.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР - http://www.lsgeotar.ru/