Эстрокад супп. ваг. 0.5мг №10 в Бугуруслане

Состав

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: эстриол 0,50 мг;

вспомогательные вещества: витепсол S 51: твердый жир, макрогола цетостеариловый эфир, глицерил монорицинолеат.

Описание

Однородные суппозитории белого цвета, без запаха.

На продольном срезе суппозиторий представляет собой однородную массу, без слоев, не содержащую вкраплений.

Фармакотерапевтичeская группа: эстроген

Код АТХ: G03СА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены». Фармакокинетика

Абсорбция

При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 ч после введения.

Распределение

В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2 %) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 ч.

Показания к применению

- менопаузальная гормональная терапия (МГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе;

- пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом;

- как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

- гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);

- диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- нелеченная гиперплазия эндометрия;

- наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

- подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.);

- артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

- порфирия;

-беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

- лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;

- факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;

- факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));

- артериальная гипертензия;

- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;

- желчекаменная болезнь;

- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

- хроническая сердечная или почечная недостаточность;

- мигрень или головная боль тяжелой степени;

- системная красная волчанка;

- гиперплазия эндометрия в анамнезе;

- эпилепсия;

- бронхиальная астма;

- отосклероз;

- семейная гиперлипопротеинемия;

- панкреатит;

- наследственный и приобретенный ангионевротический отек;

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Интравагинально, вечером перед сном. Суппозиторий следует вводить глубоко во влагалище.

При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящuх и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе:

По 0,5 мг (1 суппозиторий в сутки ежедневно в течение первых 2-3 недель (максимально до 4-х недель), затем постепенно снижают дозу, основываясь на динамике симптомов, по 0,5 мг (1 суппозиторий) - 2 раза в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом:

По 0,5 мг (1 суппозиторий) в сутки в течение 2 недель до операции;

по 0,5 мг (1 суппозиторий) 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка:

По 0,5 мг (1 суппозиторий) через день в течение 1 недели перед взятием следующего

мазка.

В случае пропуска необходимо ввести суппозиторий сразу же, как только пациентка

вспомнит об этом (не должны вводиться 2 суппозитория в день), в дальнейшем введение препарата проводят в соответствии с обычным режимом дозирования.

Для терапии симптомов дефицита эстрогенов у женщин в постменопаузе необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.

Передозировка

Передозировка маловероятна.

Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения "отмены". Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболизм эстрогенов и прогестагенов может увеличиваться при одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени, в частности с изоферментами цитохрома Р450, например, такими как противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз). Ритонавир и нелфинавир, хотя и являются мощными ингибиторами метаболизма, при применении их в сочетании с половыми гормонами проявляют индуцирующие свойства. Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), также могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Во время клинических исследований терапии вирусного гепатита С (ВГС) с применением комбинированной схемы омбитасвир/паритапревир/ритонавир с дасабувиром и без него повышение уровней АЛТ, более чем в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы (ВГН), наблюдалось значительно чаще у женщин, получавших лекарственные средства, содержащие этинилэстрадиол, например, комбинированные гормональные контрацептивы (КГК). У пациенток, получавших лекарственные средства, содержащие эстрогены, помимо этинилэстрадиола, например, эстрадиол, частота повышения уровня АЛТ была nbsp;сопоставима с таковой у пациенток, не получавших эстрогены; однако в связи с ограниченным количеством женщин, получавших такие препараты, требуется проявлять осторожность при одновременном их назначении с комбинированным режимом терапии, содержащим омбитасвир/паритапревир/ритонавир с добавлением или без добавления дасабувира, а также с режимом терапии, содержащим глекапревир/пибрентасвир (см. раздел "Особые указания").

При интравагинальном введении лекарственного препарата эффект первого прохождения через печень отсутствует, и поэтому индукторы печеночных ферментов могут оказывать менее выраженное воздействие на интравагинальные эстрогены, чем на пероральные препараты.

Одновременное использование презервативов может ослабить их прочность на разрыв и, следовательно, ухудшить безопасность презервативов.

Особые указания

МГТ с целью лечения симптомов дефицита эстрогенов необходимо проводить только в отношении симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни женщины. Не менее одного раза в год следует проводить тщательную оценку соотношения «пользы-риска», продолжение терапии обосновано только в случае превышения пользы применения препарата над риском. Существуют ограниченные доказательства рисков, связанных с МГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение «польза - риск» у них благоприятнее, чем у более пожилых.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или возобновлением МГТ после ее прерывания необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез, провести общий и гинекологический осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза). В период терапии рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых определяется индивидуально. Женщина должна быть проинформирована о необходимости сообщения врачу о возможных изменениях в молочных железах. Обследования, включая соответствующие методы визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует немедленно прекратить в случае выявления противопоказаний и при возникновении следующих состояний:

- желтуха или ухудшение функции печени;

- значительное повышение артериального давления;

- возникновение головной боли по типу мигрени;

- беременности;

- отечность лица, языка и/или горла и/или затрудненное глотание или сыпь, а также затрудненное дыхание, позволяющие заподозрить ангионевротический отек;

- в случае, если появились симптомы образования тромбов:

- болезненную припухлость и покраснение кожи нижних конечностей;

- внезапно возникшую боль в груди;

- затрудненное дыхание.

Примечание

Препарат Эстрокад® не является средством контрацепции. Если прошло менее 12 месяцев с момента последнего менструального цикла, или Вы моложе 50 лет, Вам могут потребоваться дополнительные средства контрацепции для предотвращения беременности. Проконсультируйтесь с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Применение препарата Эстрокад^® не влияет на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг.

По 5 суппозиториев в алюминиевый стрип, по 2 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.